日常生活中,我们常因为感冒发烧等各种原因需要用药,那么药物是如何从我们吃进胃肠道后,发挥局部或全身作用的呢?这就要涉及到药物跨膜转运的知识了。药物吸收、分布、代谢和排泄过程中,药物分子要通过各种单层(如小肠上皮细胞)或多层(如皮肤)细胞膜。
药物跨膜转运的方式分为三种:被动转运、载体转运、膜动转运。
表1
|
途径 |
特点 |
方式 |
转运物质 |
|
被动转运 |
(1)高→低,顺浓度差; (2)不耗能; (3)不需要载体 |
滤过 |
指水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜转运,又称水溶性扩散,如锂离子、甲醇、尿素等 |
|
简单 扩散 |
指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜,又称脂溶性扩散; 绝大多数药物按此种方式通过生物膜; |
||
|
载体转运 |
(1)低→高,逆浓度差; (2)耗能; (3)需要载体或酶促系统; (4)有饱和性和竞争性 (5)有结构和部位特异性 |
主动转运 |
一些生命必需物质单糖、氨基酸、水溶性维生素、K+、Na+、I-及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型主动转运通过细胞膜; |
|
(1)高→低,顺浓度差; (2)不耗能; (3)需要载体; (4)饱和性和竞争性 |
易化扩散 |
又称中介转运,速率大大超过被动扩散; 主要为小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中,单糖类、氨基酸、季铵盐类药物的转运等;如维生素B12经胃肠道吸收、葡萄糖进入红细胞内、甲氨蝶呤进入白细胞等均以易化扩散方式转运。 |
|
|
膜动转运 |
不直接穿过细胞膜,由生物膜主动变形,使物质进出细胞内外 |
胞饮/吞噬 |
蛋白质和多肽的重要吸收方式; 外→内,液体为胞饮、固体为吞噬;内→外,胞吐; 主动过程,耗能,需蛋白质参与,有细胞膜面积改变 |
|
胞吐 |
那么什么可以影响药物透过细胞膜呢?
1.药物的解离度和体液的酸碱度
(1)绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物,由于体液的PH不同,比如胃酸PH为,2-3.肠道PH6.8-7.这就使得药物在体液中会不同程度地解离。而分子状态(非解离型)药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子状态药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层,这种现象也称为离子障。
(2)药物解离程度取决于体液pH和药物解离常数(pKa)。解离常数的负对数值为pKa,表示药物的解离度,是指药物解离50%时所在体液的pH。
改变体液的pH可明显影响弱酸或弱碱性药物的解离程度。如酸性药物苯巴比妥的清除在碱性尿内比在酸性尿内快7倍。抗高血压药美卡拉明为弱碱性,在酸性尿内的清除速率约为碱性尿内的80倍。
2.药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度:膜表面大的器官,如肺、小肠,药物通过其细胞膜脂质层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。
3.血流量:血流量的改变可影响细胞膜两侧药物浓度差,药物被血流带走的速度影响膜一侧的药物浓度,血流量丰富、流速快时,不含药物的血液能迅速取代含有较高药物浓度的血液,从而得以维持很大的浓度差,使药物跨膜速率增高。
4.细胞膜转运蛋白的量和功能:营养状况和蛋白质的摄入影响细胞膜转运蛋白的数量,从而影响药物的跨膜转运。
以上就是药物跨膜转运的方式、特点以及影响因素,这部分内容常常会考察药物跨膜转运不同方式的特点,还需多对比记忆,避免混淆。
声明:本站点发布的来源标注为“中公教育”的文章,版权均属中公教育所有,未经允许不得转载。
欢迎关注(中公教育医疗卫生招聘考试频道)
及时掌握医疗卫生招聘考试信息
回复“2022”领取备考大礼包
免责声明:本站所提供试题均来源于网友提供或网络搜集,由本站编辑整理,仅供个人研究、交流学习使用,不涉及商业盈利目的。如涉及版权问题,请联系本站管理员予以更改或删除。
| 近期考试 | 报名时间 |
|---|---|
| 2月09日 -6月28日 | |
| 2月07日 -15日 | |
| 2月08日 -16日 | |
| 1月30日 -2月15日 | |
| 2月10日 -18日 |
01-17
01-17
01-17
01-17
01-17
01-17