解热镇痛药具有解热、抗炎和镇痛的功能,其药理作用主要是通过抑制体内前列腺素(PG)的合成来实现的。中公卫生人才网整理药学基础知识重要考点-解热镇痛药的作用机制。PG是一类具有高度生物活性的物质,参与机体发热、疼痛、炎症、血栓速发型过敏等多种生理、病理过程。PG的前体是花生四烯酸(AA),AA源于食物,吸收后以磷脂的形式存在于细胞膜中。当细胞受到刺激时,细胞膜上的磷脂酶激活,使其释放花生四烯酸。游离的花生四烯酸分别通过环氧化酶与5一脂氧酶途径,进一步代谢成PG、血栓素(TXA)和白三烯(LT)。解热抗炎镇痛药能抑制环氧化酶的活性,从而阻止了PG的合成。
1.解热作用
治疗剂量的解热抗炎镇痛药,通过阻止中枢内PG的合成,增强散热过程,将体温调节点调回正常水平而起到解热作用,但不会将调节点调至正常以下。
2.镇痛作用
解热镇痛药通过抑制外周或抑制外周加中枢的PG合成,降低感受器的兴奋性,从而产生镇痛效果。另外,这类药物也能抑制缓激肽的合成,缓激肽是目前已知最强的致痛物质。
这类药物的镇痛剂量不影响精神意识状态及其他感觉功能,因此能广泛应用。
3.抗炎作用
解热镇痛药的抗炎作用,主要是阻止PG合成,消除它对其他致炎物质的增敏作用。另外在大剂量下,它们也能稳定溶酶体膜,防止其释放水解酶与消化酶类,并抑制白细胞的游出。这类药物的抗风湿作用,除了解热、镇痛等因素以外,主要在于抗炎。
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