3.【答案】D。解析:本题考查药物的酸碱性与活性的关系。弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。
4.【答案】C。解析:一般伯胺的活性较高,仲胺次之,叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子,作用较强,但口服吸收不好。
5.【答案】E。解析:本题考查Ⅱ相代谢中与氨基酸发生结合反应的类型。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。
6.【答案】B。解析:要求是无菌制剂的是:注射剂、植入型制剂、眼用制剂,局部外用制剂,其他用制剂:手术时使用的制剂,如冲洗剂、止血海绵剂和骨蜡等。
7.【答案】D。解析:本题考查药物代谢反应的类型。氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应,其他均为药物的官能团化反应(第I相生物转化代谢反应)。
8.【答案】C。解析:本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除C选项共价键外,均正确。
9.【答案】E。解析:本题考查青霉素。青霉素类药物含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环,是发挥生物活性的必需基团,具有较大的分子张力,在酸性或碱性条件下,发生裂解生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。β-内酰胺酶也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解产生耐药性。青霉素遇到胺和醇时,胺和醇中亲核基团会向β-内酰胺环进攻,生成青霉酰胺和青霉酸酯,临床上使用其粉针剂,现配现用。
10.【答案】D。解析:CMS-Na:羧甲基淀粉钠,属于片剂常用的崩解剂;注意此题中各个缩写的含义,ABCE都属于片剂常用的黏合剂。
11.【答案】C。解析:热原的基本性质:水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他:能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声破坏。
12.【答案】E。解析:本题考查乳膏剂基质的乳化剂。乳膏剂的基质的乳化剂有两类:W/O型乳化剂有:钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等;O/W型乳化剂有:钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类。
13.【答案】D。解析:此题重点考查滴丸剂的基质。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性,分为两大类。水溶性基质常用的有PEG类,如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等,脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
14.【答案】B。解析:本题考查了热原的除去途径。凝胶滤过法也称分子筛滤过法,是利用凝胶物质作为滤过介质,当溶液通过凝胶柱时,分子量较小的成分渗入到凝胶颗粒内部而被阻滞,分子量较大的成分则沿凝胶颗粒间原随溶剂流出。例如用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水。
15.【答案】D。解析:本题考查亲水性凝胶骨架片材料。
16.【答案】B。解析:经胆汁排泄的药物,从胆管随胆汁排泄到十二指肠,又被十二指肠吸收入血,血药浓度回升,产生双峰现象。
17.【答案】B。解析:治疗指数,TI(A)=30/10=3,TI(B)=60/15=4,故B药物的治疗指数大于A药物,安全性更好。
18.【答案】C。解析:有些药物可引起尖端扭转性室性心动过速,如奎尼丁、利多卡因、美西律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药,例如阿司咪唑等。
19.【答案】D。解析:利用公式:衰减量=1-(1/2)n可以计算得出答案,n等于半衰期的个数。
20.【答案】C。解析:静脉注射给药,注射剂量即为X,本题X=200mg,V=5L初始血药浓度及静脉注射瞬间的血药浓度C0,C0=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml,t1/2=0.693/k=2h,所以经过两小时也就是一个半衰期后体内药物浓度为20μg/ml。
21.【答案】C。解析:非线性动力学过程在较大剂量时表观消除速率常数小于低剂量,因此大剂量是半衰期延长。
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