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4.地西泮的化学结构名称是:
A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-二苯并氮杂?-2-酮
B.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-二苯并二氮杂?-2-酮
C.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂?-2-酮
D.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并噻唑-2-酮
E.1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并咪唑-2-酮
5.地西泮的活性代谢产物制成的药品是:
A.硝西泮
B.奥沙西泮
C.劳拉西泮
D.氯硝西泮
E.氟地西泮
6.在吗啡结构中17位氮原子上引入烯丙基,可用于吗啡中毒解救的药物是:
A.美沙酮
B.哌替啶
C.阿托品
D.可待因
E.纳洛酮
7.下列药结构中含有吩噻嗪环,性质不稳定,在日光照射下可发生光毒性反应的药物是:
A.氯丙嗪
B.吗啡
C.氟西汀
D.阿米替林
E.舍曲林
8.下列药物属于单氨氧化酶抑制剂的是:
A.氟西汀
B.舍曲林
C.帕罗西汀
D.阿米替林
E.吗氯贝胺
9.吗啡为阿片受体激动剂。下列叙述与吗啡性质不符的是:
A.3位结构中含有酚羟基
B.性质不稳定,光照下易被氧化
C.吗啡显酸性原因是结构中含羰基
D.显酸碱两性,常与酸形成盐增加溶解度
E.结构中有5个手性碳原子
10.苯二氮?类药物可经代谢产生活性代谢产物奥沙西泮,它是:
A.硝西泮
B.地西泮
C.劳拉西泮
D.氯硝西泮
E.氟地西泮
11.下列关于药物代谢说法错误的是:
A.舍曲林为含两个手性中心,目前使用的是(+)-(S,S)-构型异构体
B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的t1/2为330小时
C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性
D.艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍
E.帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3S,4R)-(-)-异构体
12.安定化学结构中的母核是:
A.1,4-苯二氮?环
B.1,5-苯二氮?环
C.二苯并二氮?环
D.1,4-二氮杂?环
E.吩噻嗪环
13.地西泮结构的1,2位是酰胺键,并入三唑环后,生物活性明显增强,原因是:
A.增大药物极性
B.提高了与受体的亲和力
C.增加代谢稳定性
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
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