[50~52]【答案】BAC。解析:本题考查药物的生物药剂学分类及其代表药物。第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其吸收取决于溶出度,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫?等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其吸收取决于溶解度,如双氯芬酸、吡罗昔康、卡马西平等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、阿替洛尔、纳多洛尔等;第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
[53~55]【答案】CBA。解析:本题考查药物产生毒副作用的原因。药物产生毒副作用的原因包括:(1)含有毒性基团。比如抗肿瘤药(如氮芥类药物、磺酸酯类药物、含有氮丙啶结构的药物、含有醌类结构的药物);(2)药物在非结合靶标产生非治疗作用。①与非治疗部位靶标结合产生的副作用,如经典抗精神病药(氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛沙平);选择性COX-2抑制剂(罗非昔布、伐地昔布)。②与非治疗靶标结合产生的副作用,如血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利、依那普利、福辛普利等);大环内酯类抗生素(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)。(3)对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响。比如抗心律失常药、抗心绞痛药、强心药、抗过敏药(特非那定、阿司咪唑)、抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和促胃肠动力药。(4)与体内代谢过程引发的毒副作用。①对CYP450的抑制作用。如酮康唑、地尔硫?、丙咪嗪、尼卡地平。②对CYP450的诱导作用。如对乙酰氨基酚。③药物代谢产物产生的毒副作用。如双氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛尔、曲格列酮、舒多昔康、佐美酸、苯噁洛芬、非尔氨酯。
[56~58]【答案】ABE。解析:氟西汀是5-羟色胺再摄取抑制剂;艾司佐匹克隆是佐匹克隆的右旋体;美沙酮用于阿片类成瘾的替代治疗。
[59~62]【答案】ABDE。解析:本题考查H1受体阻断剂的结构特点和临床应用。A、B、C、D、E所列结构分别为:茶苯海明、氯马斯汀、西替利嗪、非索非那定、诺阿司咪唑。茶苯海明是苯海拉明与8-氯茶碱结合成的盐,克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用;氯马斯汀分子中含有2个手性中心,对受体有立体选择性;非索非那定为特非那定的活性代谢产物,含有羧基无中枢镇静作用,也无心脏毒性,是第三代抗组胺药;诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性代谢产物,抗组胺作用比阿司咪唑强40倍,毒性低,是第三代用受体阻断药,用途与阿司咪唑相同。
[63~64]【答案】DE。解析:本题考查解热镇痛抗炎药的特点。A-贝诺酯;B-对乙酰氨基酚;C-双氯芬酸;D-布洛芬;E-塞来昔布。布洛芬在体内会发生手性转化,无效的(R)-异构体会转化为有效的(S)-异构体。塞来昔布结构中含有苯磺酰胺,能避免对胃肠道的副作用。
[65~67]【答案】ABC。解析:本题考查青霉素类药物。羧苄西林和磺苄西林虽属于广谱青霉素,但6位侧链引入的基团分别是羧酸和磺酸。
[68~71]【答案】EBCA。解析:本题考查的是片剂的常用辅料。硬脂酸镁是片剂常用的润滑剂,乳糖、淀粉是片剂常用的稀释剂(填充剂),交联聚维酮常作为片剂的崩解剂,聚维酮常作为片剂的黏合剂。
[72~75]【答案】DBCA。解析:本题考查的是表面活性剂的分类。肥皂类是阴离子型表面活性剂,新洁尔灭(苯扎溴铵)是阳离子型表面活性剂,卵磷脂、豆磷脂是两性离子型表面活性剂,泊洛沙姆(普朗尼克)是非离子型表面活性剂。
[76~78]【答案】BCE。解析:本题考查附加剂。苯甲醇既具有防腐作用,又具有局麻作用;表面活性剂:增溶剂;HPMC(羟丙基甲基纤维素)有黏性,可作为助悬剂;配置咖啡因时,为了增大其溶解度加入助溶剂苯甲酸。
[79~80]【答案】EB。解析:本题考查脂质体的分类。温度敏感材料修饰的脂质体:热敏感脂质体;免疫脂质体:抗体或抗原修饰的脂质体。
[81~82]【答案】BE。解析:本题考查的是软膏剂的附加剂。十二烷基硫酸钠为乳化剂,单硬脂酸甘油酯为辅助乳化剂。
[83~84]【答案】AC。解析:本题考查的是气雾剂与片剂的辅料。气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。泡腾片:系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。
[85~87]【答案】CED。解析:本题考查药物跨膜转运方式。维生素C在小肠上段通过主动转运吸收,一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都是主动转运吸收。通过生物膜主动变形,使物质进出细胞内外,称为膜动转运,是蛋白质和多肽的重要吸收方式。核苷类物质在体内的转运是顺浓度梯度,需要载体的一种转运方式,即通过易化扩散实现的。
[88~89]【答案】DC。解析:直肠是栓剂的吸收部位之一。结肠的降解酶少,是蛋白质和多肽类药物较理想的吸收部位。
[90~91]【答案】CA。解析:肝功能受损会导致药物代谢速度减慢,体内蓄积的药量增加,增强作用。体内蛋白质浓度下降时,药物血浆蛋白结合率下降,游离型药物浓度增加,增强作用;药物消除速度也会加快。
[92~95]【答案】CDEA。解析:本题考查的是药动学参数的简写符号。Cmax为达峰浓度,t1/2为生物半衰期,AUC为血药浓度时间曲线下面积,MRT为药物在体内的平均滞留时间,Cav为平均稳态血药浓度。
[96~98]【答案】ABD。解析:本题考查药动学概念。引起药理效应的最小药量为最小有效量,也称阈剂量。在一定范围内,增加药物剂量或浓度,所能达到的最大效应,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,叫做最大效应,也称效能。治疗指数越大越安全。
[99~100]【答案】CD。解析:本组题考查的是药物反应差异与基因多态性的药动学差异。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏会导致溶血性贫血,先天缺乏的患者在吃蚕豆或伯氨喹啉类药物的时候会出现急性溶血反应;假性胆碱酯酶缺乏的人对琥珀胆碱水解能力减弱,导致琥珀胆碱肌松作用增强,会出现呼吸肌麻痹时间延长的症状。
三、综合分析选择题
[101~103]【答案】EEC。解析:本题考查镇痛药的临床用途。可待因是吗啡3位羟基甲基化的产物,镇痛作用为吗啡的1/10,具有中枢镇咳活性,纳洛酮为阿片受体阻断药,用于吗啡中毒解救。将吗啡的17位N-甲基用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代,药物由激动药变为阻断药。如纳洛酮和纳曲酮,均无镇痛作用,属于阿片受体的阻断药,其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。在临床上用于服用吗啡或海洛因中毒成瘾者的解救。哌替啶属于4-苯基哌啶类镇痛药,结构中含有苯环和哌啶,可以看作保留吗啡A环和D环的类似物。
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