A.坎地沙坦属于前药
B.坎地沙坦不宜口服,坎地沙坦酯仅可口服
C.严重肾功能损害慎用
D.肝功能不全者不需要调整剂量
E.坎地沙坦酯的分子中含有苯并咪唑结构
答案
一、最佳选择题
1.【答案】C。解析:本题考查的是药品名称的特点。药品名称包括通用名、商品名、化学名。根据药物的化学结构式进行命名为化学名。
2.【答案】E。解析:本题考查的是《中国药典》。《中国药典》每5年颁布一次,我国现在使用的是第十一版药典(2020年版)。
3.【答案】C。解析:在血样中,血浆与全血的采集都需加入抗凝剂进行抗凝,如抗凝剂会对检测产生干扰,则需采用不需加入抗凝剂进行采集的血清。
4.【答案】A。解析:本题考查的是药物的化学基本骨架。A选项具有二氢吡啶环化学基本骨架,是钙通道阻滞药硝苯地平的结构式。D选项具有苯二氮?化学骨架,是镇静催眠药地西泮的结构式。B选项具有磺胺结构,是对氨基苯磺酰胺的结构式。C选项具有吩噻嗪化学基本骨架,是抗精神病药氯丙嗪的结构式。E选项具有苯乙醇胺化学骨架,是β受体激动药沙丁胺醇的结构式。
5.【答案】E。解析:本题考查的是理化性质对药效的影响。药物进入体内需在水性的体内环境中(如血液)进行扩散与溶解,这要求药物要有一定的水溶性,即亲水性;同时药物还需跨过多种生物膜进行药物的转运吸收,这要求要有一定的脂溶性,即亲脂性,故A和B选项错误。在药学研究中,脂水分配系数是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准,用P来表示,其定义为:药物在生物非水相(正辛醇)中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,因此P或lgP值越大,药物的脂溶性越大,故C、D选项错误。一般的情况下,当药物的脂溶性较低时,随着脂溶性的增大,药物的吸收度提高,但当达到某一值后,再增大脂溶性,药物的吸收性反而降低,吸收性和脂溶性呈近似于抛物线的变化规律。故药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响,故E选项正确。
6.【答案】D。解析:本题考查药物的代谢类型。利多卡因在代谢过程中,N原子上脱去乙基,故属于N-脱烷基代谢。
7.【答案】C。解析:本题主要考查药物的心脏毒性。抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致心源性心律失常,被美国FDA从市场撤回。
8.【答案】C。解析:本题考查药物的活性代谢产物。地西泮的活性代谢产物是奥沙西泮,代谢方式是1位去甲基、3位引入羟基,结果是奥沙西泮的极性增加。
9.【答案】A。解析:本题考查前药的结构特征及体内代谢。将特布他林两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药是班布特罗,在体内经代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。
10.【答案】A。解析:本题考查阿司匹林的结构。阿司匹林是水杨酸酚羟基形成乙酸酯,羧基保留。
11.【答案】C。解析:本题考查奥美拉唑的对映体在体内的代谢过程。外消旋奥美拉唑在体内R-异构体和S-异构体均经前药循环生成相同的活性体,作用于H+,K+-ATP酶,产生相同的抗酸分泌作用。但两种异构体的代谢途径有立体选择性差异,被不同的酶催化代谢。
12.【答案】D。解析:本题考查ACEI的结构特点。结构中含有赖氨酸基团的是赖诺普利。
13.【答案】D。解析:本题考查糖皮质激素类药物。天然来源的主要有可的松、氢化可的松,其他均属于人工合成。
14.【答案】C。解析:本题考查青霉素。青霉素在生物合成中杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起过敏反应的重要根源。青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
15.【答案】C。解析:本题考查烷化剂类抗肿瘤药。环磷酰胺属于烷化剂,结构中有1个结晶水,能与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
16.【答案】C。解析:本题考查的是片剂常用辅料的分类。羧甲基淀粉钠吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是一种性能优良的崩解剂。微晶纤维素、甘露醇、糊精、预胶化淀粉是片剂常用的填充剂。羧甲基纤维素钠、淀粉浆是片剂的常用黏合剂。微粉硅胶是常用的润滑剂。
17.【答案】A。解析:本题考查的是口服液体制剂的分类。混悬剂是难溶性固体药物以微粒状态分散形成的多相体系,有聚结和重力不稳定性。低分子溶液剂和高 分子溶液剂为均相液体制剂。溶胶剂、乳剂中药物分别以胶粒、小液滴状态分散。
18.【答案】B。解析:本题考查制药用水的区别和质量要求。注射用水的质量要求除一般蒸馏水(纯化水)的检查项目,如酸碱度(pH)、氯化物、氨、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、CO2、易氧化物、不挥发物及重金属等应符合规定外,还必须检查细菌内毒素(热原)和无菌。
19.【答案】B。解析:本题考查的是注射剂的分类及特点。输液(供静脉滴注用的大容量注射液)除另有规定外,一般不小于100ml,生物制品一般不小于50ml。
20.【答案】D。解析:本题考查微粒制剂的性质。一般微粒制剂都具有靶向性。口服乳胃中会被降解和吸收,不具靶向性。
21.【答案】E。解析:本题考查生物技术药物的特点。生物技术药物分子量大。分子量较小的多肽类药物,其分子量也在1000D(道尔顿)左右。大多数生物技术药物难以自由地透过体内屏障;口服、透皮或黏膜吸收的生物技术药物生物利用度很低;难以作用于中枢神经系统、脑组织中和各类细胞内的药物靶点;几乎都必须采用注射给药方式。
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