[104~106]【答案】AAB。解析:药物的粒子大小影响药物到达的部位,大于10μm的粒子沉积于气管中,2~10μm的粒子可到达支气管与细支气管,2~3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道,容易通过呼气排出。气雾剂抛射剂可使用氢氟烷烃类、压缩气体。
[107~108]【答案】AE。解析:利福平为肝药酶诱导剂,对CYP3A4的诱导作用较大,而硝苯地平主要经CYP3A4酶代谢,利福平的肝药酶诱导作用使硝苯地平代谢加速,血药浓度降低,不能有效控制患者血压。可以影响药物代谢的生理因素包括性别、年龄、疾病、个体等。
[109~110]【答案】BC。解析:本题考查肠溶片的特点、药物的分类。肠溶制剂需整片吞服,以免破坏保护层。
四、多项选择题
111.【答案】BCDE。解析:本题考查的是普鲁卡因的键合作用力。普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力,羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用,叔胺N原子在生理条件下变成正离子,与受体产生静电引力,叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。
112.【答案】ABCD。解析:第Ⅱ相生物转化的反应是结合反应。头孢呋辛极性较大,只能通过注射给药,使用不方便,体内半衰期短。将头孢呋辛的羧基酯化得到的前药,属于Ⅰ相生物转化。
113.【答案】ABE。解析:本题考查氯丙嗪的结构特征。氯丙嗪中不含手性碳,10位侧链末端为叔胺结构,不含羟基,无法成酯;奋乃静和氟奋乃静10位侧链有羟基,可以制备成酯基前药。
114.【答案】BE。解析:本题考查的是口服片剂的常用辅料与作用。片剂常用的填充剂有淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖、硫酸钙。聚维酮为片剂常用的黏合剂,羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素为片剂常用的崩解剂。
115.【答案】ABCE。解析:本题考查口服固体制剂包衣的目的与作用。包衣的主要目的是:①遮盖药物的不良气味,增加患者的顺应性;②避光、防潮,以提高药物的稳定性;③隔离配伍禁忌成分;④包衣片表面光洁,提高流动性和美观度;⑤改变药物释放的位置及速度,如胃溶、肠溶、缓控释等。包衣片仍需胃肠道吸收,不能避免药物的首关效应
116.【答案】ADE。解析:本题考查的是贴膏剂的注意事项。禁用于急性、亚急性炎症及糜烂渗出性皮肤病以及水疱、结痂和溃疡性病变等。多毛部位不宜使用。
117.【答案】BC。解析:核黄素通过十二指肠主动吸收,饭后服用减慢胃排空速率,主动转运载体不易产生饱和,吸收增加多。
118.【答案】ABC。解析:本题考查毒性反应的举例。致畸、致癌、致突变属于慢性毒性反应。
119.【答案】BCD。解析:本题考查的是药物的相互作用。相加作用指两药合用的效应是两药分别作用的代数和。A为化学性拮抗;E为生化性拮抗。
120.【答案】BCE。解析:本题考查坎地沙坦的特点。坎地沙坦属于非前药,坎地沙坦酯属于前药。肝功能不全的患者应调整剂量。
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