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药理学精华知识点― 氨基苷类和多肽类抗生素进入阅读模式

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2019-06-17 15:11:28| 来源:

第二十五章 氨基苷类和多肽类抗生素

一、氨基苷类抗生素

天然氨基苷类:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星、新霉素、小诺米星、大观霉素

半人工合成氨基苷类:阿米卡星、奈替米星

体内过程:胃肠吸收极少或不吸收;可通过胎盘屏障,主要分布细胞外液,在内耳外淋巴液中浓度高;碱性环境中作用增强;主要经肾小球原形排泄(90%)

抗菌作用及机制:抗G-杆菌、铜绿假单胞菌、结核杆菌

杀菌药:① 多环节阻碍细菌蛋白质合成;② 增加细菌膜通透性、使膜缺损

【不良反应】

1. 肾损害;

2. 第八对脑神经损害:前庭功能损害 、耳蜗神经损害

3. 过敏反应;

4. 神经肌肉阻断作用

耐药机制:①产生钝化酶→使药物灭活;②改变细胞膜通透性→降低菌体内药物浓度;③作用靶位改变→药物的亲和力降低

常用氨基苷类药物

链霉素:① 鼠疫; ② 与其他药合用抗结核

庆大霉素:① 严重G - 杆菌感染 ;② 铜绿假单胞菌感染; ③ 原因未明的G-细菌混合感染(与其他抗生素合用);④ 口服用于肠道感染或术前准备

阿米卡星(胺卡那霉素):用于对其他氨基苷类耐药菌株的感染

为抗菌谱最广的氨基苷类药物,对多种氨基苷类灭活酶稳定。

奈替米星:用于对其他氨基苷类耐药菌株的感染。

二、多肽类

多粘菌素类:多粘菌素B、多粘菌素E

抗菌作用:多数G-杆菌、铜绿假单胞菌等,杀菌药

多粘菌素游离氨基+与G-菌膜磷脂磷酸根-结合,→细胞膜通透性↑→菌体内物质外漏→细菌死亡。

【临床应用】其他抗生素治疗无效的局部感染、绿脓杆菌感染、肠道感染或肠道术前准备。

【不良反应】毒性较大 肾毒性、神经系统毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应

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(责任编辑:刘熠菲)
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