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肾功能不全者用药 |
(1)影响药物肾脏排泄量的因素 (2)肾功能不全患者的给药方案调整 (3)透析对药物的影响,透析患者用药注意事项 |
(一)肾功能不全时药动学和药效学特点
1.肾功能不全时药动学特点
(1)吸收
影响:
维生素D羟化不足,可导致钙吸收减少。
肾衰尿毒症患者多伴有胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐,影响药物吸收。
(2)分布
①从表观分布容积看——Vd增加,作用减弱;
地高辛例外,表观分布容积减少,作用增强。
②从药物蛋白结合率来看——
酸性药物(苯妥英钠、呋塞米)血浆蛋白结合率下降,游离药物浓度增高,作用增强,毒性增加;
碱性药物血浆蛋白结合率不变或降低(地西泮、吗啡)。
(3)代谢
——肾脏疾病时,经肾脏代谢的药物生物转化障碍。药物的氧化反应加速,还原和水解反应减慢,对药物的结合反应影响不大。
如:肾功能损害患者对苯妥英钠、苯巴比妥、普萘洛尔的排泄均较正常人快。
如:尿毒症患者维生素D3的第二次羟化障碍。
(4)排泄——经肾脏排泄的药物消除减慢,血浆半衰期延长,药物在体内蓄积,甚至产生毒性反应。
①肾小球滤过减少
②肾小管分泌减少
③肾小管重吸收增加
④肾血流量减少

①肾小球滤过减少
如:地高辛、普鲁卡因胺、氨基糖苷类抗生素都主要经肾小球滤过而排出体外。急性肾小球肾炎及严重肾缺血患者肾小球滤过率下降,上述药物排泄减慢。
②肾小管分泌减少
有机酸竞争,使弱酸性药物排出减少;
③肾小管重吸收增加
弱酸性药物重吸收增加。
④肾血流量减少
滤过、分泌、重吸收均可能发生障碍,从而导致药物经肾排泄减少
※某些药物在体内的代谢产物仍有药理活性,甚至毒性,肾功能受损时,这些代谢产物在体内蓄积产生毒副反应。
例1:普鲁卡因胺,其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺(NAPA)85%经肾排泄。肾功能不全患者血浆半衰期从正常人的6h延长到45h;
例2:美托洛尔,其代谢产物去甲基美托洛尔,正常人经肾排泄量其仅为5%~10%,当肾功能不全时其血浆半衰期为正常受试者的4~6倍。
※在肾功能不全时,抗生素不能及时排出,在血和组织内发生积蓄,更易出现毒性反应。
|
表4-14 抗生素类药物肾排泄及血浆半衰期变化情况 |
|||
|
药名 |
肾排泄率 |
正常血浆半衰期(h) |
少尿血浆半衰期(h) |
|
青霉素 |
53%-85% |
0.5 |
2.5~10 |
|
苯唑西林 |
40% |
0.5 |
2 |
|
氨苄西林 |
50%~70% |
1~1.5 |
7~20 |
|
美洛西林 |
42%~58% |
1 |
24 |
|
头孢他定 |
84%~87% |
1.5~2.3 |
14~30 |
|
头孢呲肟 |
85% |
2 |
13~19 |
|
链霉素 |
36%~80% |
2.4~2.7 |
52~100 |
|
庆大霉素 |
86%~100% |
2.5 |
45 |
|
万古霉素 |
30%~100% |
6 |
9d |
|
红霉素 |
15% |
1.4~2 |
4.8~5.8 |
(5)机体对药物的敏感性(药效学特点)
尿毒症患者常伴有电解质及酸碱平衡紊乱,从而影响机体对药物的敏感性。如:
低血钾——可降低心脏传导性,因而增加洋地黄类、奎尼丁、普鲁卡因胺等药物的传导抑制作用;
酸血症和肾小管酸中毒——可对抗儿茶酚胺的升压作用。
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