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点击返回:2017执业药师 药一复习讲义 第五章 药物递送系统(DDS)与应用
考试要求:
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(三)靶向制剂
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1.靶向制剂的基本要求 |
(1)分类、特点与一般质量要求 (2)靶向性评价指标和参数解释 |
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2.脂质体
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(4)脂质体存在的问题 (5)脂质体的给药途径 (6)典型处方分析 |
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3.微球
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(1)分类、特点与质量要求 (2)微球的载体材料和微球的用途 (3)微球存在的问题 (4)典型处方分析 |
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4.微囊
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(1)特点与质量要求 (2)药物微囊化的材料 (3)微囊中药物的释放 (4)典型处方分析 |
重点:
靶向制剂又称靶向给药系统,是指借助载体、配体或抗体将药物选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
一、概述
(一)靶向制剂的特点
1.可以提高药效。
2.降低毒性。
3.可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。
靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点
(二)靶向制剂的分类
1.按靶向原动力,靶向制剂分为:
> 被动靶向制剂
> 主动靶向制剂
> 物理化学靶向制剂
(1)被动靶向制剂
即自然靶向制剂。载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。
常见的有微囊、微球和脂质体。

体内的分布首先取决于其粒径的大小,通常粒径在2.5-10p m时,大部分积集于巨嘴细胞;小于7p m时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200 -400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7p m的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
> 微粒的表面的荷电性:表面带负电荷的微粒易被肝摄取,表面带正电荷的微粒易被肺摄取。
> 微粒表面的疏水性和表面张力。
(2)主动靶向制剂
用修饰的药物或药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。包括前体药物和经过修饰的药物载体。

前体药物靶向制剂必须具备的基本条件是:
①使前体药物转化成母体药物的反应物或酶均存在于靶部位,且有足够的量并表现出活性;
②前体药物能够与药物作用的受体充分接近;
③产生的活性药物应能在靶部位滞留。
修饰的药物载体主要有:
①修饰的脂质体
②修饰的微球
③其他,如修饰的微乳、修饰的纳米球


物理化学靶向制剂:
用物理和化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效
①磁性制剂
②栓塞靶向制剂
③热敏靶向制剂
④pH敏感靶向制剂

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