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1.【参考答案】ACDE。中公解析:(1)该题考查的是药理学-镇痛药-吗啡药理特性的知识点。(2)游离型吗啡迅速分布于全身各组织器官,尤以肺、肝、肾和脾等血流丰富的组织中浓度最髙(A对)。本品脂溶性较低,仅有少量通过血脑屏障,但足以发挥中枢性药理作用(B错)。吗啡在肝内与葡萄糖醛酸结合,代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸具有药理活性,且活性比吗啡强(C对)。该药在组织滞留时间短,一次用药24小时后组织药物浓度几乎检测不到(D对),静脉注射吗啡5~10分钟或肌内注射30~90分钟时呼吸抑制最为明显(E对)。
2.【参考答案】ABCDE。中公解析:(1)该题考查的是药理学-镇痛药-吗啡禁忌症的知识点。(2)吗啡对抗缩宫素对子宫的兴奋作用而延长产程,且能通过胎盘屏障或经乳汁分泌,抑制新生儿和婴儿呼吸,故禁用于分娩止痛和哺乳期妇女止痛(AE对)。因抑制呼吸、抑制咳嗽反射以及促组胺释放可致支气管收缩,禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者(B对)。颅脑损伤所致颅内压增高的患者、肝功能严重减退患者及新生儿和婴儿禁用(CD对)。
3.【参考答案】ABC。中公解析:(1)该题考查的是药理学-镇痛药-可待因药理特性的知识点。(2)可待因又称甲基吗啡,口服易吸收(A对)。可待因与阿片受体亲和力低,药理作用与吗啡相似,但作用较吗啡弱,镇痛作用为吗啡的1/10~1/12,镇咳作用为吗啡的1/4,对呼吸中枢抑制也较轻(B对),无明显的镇静作用。临床上用于中等程度疼痛和剧烈干咳(C对)。无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用(D错),欣快及成瘾性也低于吗啡,但仍属限制性应用的精神药品(E错)。
4.【参考答案】ABD。中公解析:(1)该题考查的是药理学-镇痛药-美沙酮药理特性的知识点。(2)美沙酮为μ受体激动药(A错),是左、右旋异构体各半的消旋体,镇痛作用主要为左旋美沙酮,作用强度为右旋美沙酮的50倍。主要在肝脏代谢为去甲美沙酮,随尿、胆汁或粪便排泄,酸化尿液可增加其排泄(B错)。适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛,亦可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗(C对)。禁用于分娩止痛(D错),以免影响产程和抑制胎儿呼吸。用于阿片成瘾者的替代治疗时,肺水肿是过量中毒的主要死因(E对)。
5.【参考答案】ACDE。中公解析:(1)该题考查的是药理学-镇痛药-芬太尼药理特性的知识点。(2)芬太尼为μ受体激动药,属短效镇痛药(A对)。作用与吗啡相似,镇痛效力为吗啡的100倍(B错)。不良反应有眩晕、恶心、呕吐及胆道括约肌痉挛。大剂量可产生明显肌肉僵直(C对)。静脉注射过快可致呼吸抑制(D对)。反复用药能产生依赖性,不宜与单胺氧化酶抑制药合用。禁用于支气管哮喘、重症肌无力、颅脑肿瘤或外伤引起昏迷的患者以及2岁以下儿童(E对)。
6.【参考答案】ABCDE。中公解析:(1)该题考查的是药理学-镇痛药-纳洛酮药理特性的知识点。(2)①阿片类药物急性中毒,首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等,②解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制,③阿片类药物成瘾者的鉴别诊断,④试用于急性酒精中毒、休克、脊髓损伤、脑卒中以及脑外伤的救治,⑤研究疼痛与镇痛的重要工具药。
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